Форма выпуска, состав и упаковка

1.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.

1 пак. - ацетилцистеин 200 мг. Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.

2. Таблетки шипучие для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, круглые, с лимонным, слегка серным запахом; готовый раствор слегка опалесцирующий, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

1 таб. - ацетилцистеин 600 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бикарбонат, аспартам, лимонный ароматизатор.

3. Раствор для инъекций и ингаляций

1 мл. - ацетилцистеин 100 мг.
1 амп. - ацетилцистеин 300 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика


Муколитический препарат. Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
В исследовании BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) изучалось влияние длительной терапии Флуимуцилом при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.
Флуимуцил способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию.
Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг. Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). T1/2 составляет 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.: острый и хронический бронхит; трахеит; бронхиолит; ателектазы вследствие закупорки бронха слизью; пневмония; бронхоэктатическая болезнь; муковисцидоз; бронхиальная астма; для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях; для облегчения отхождения слизи при синусите.

Режим дозирования

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таблетки) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут.; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут. или по 100 мг 3 раза/сут.; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут. У новорожденных и грудных детей препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды.
Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Раствор для инъекций можно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.
Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
В виде ингаляций препарат назначают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций назначают в той же дозе.

Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/ в зависимости от клинических показаний.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.

Аллергические реакции:
редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.
 
Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном применении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко - бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).

Противопоказания


язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; -повышенная чувствительность к ацетилцистеину. Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
 
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени и при заболеваниях почек.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.
Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.

Передозировка

Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/ не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие


Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C.

Срок годности таблеток шипучих и гранул - 3 года, раствора для инъекций - 5 лет.
Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч.

Использование препарата из ранее открытой ампулы запрещается.




Предприятие – производитель Замбон С.п.А., Италия.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу: Армения, Ереван, К. Парпеци 22, тел: +374 10 53 15 00     
Представительство итальянской фармацевтической компании в России и странах СНГ: Москва, Глазовский переулок, Дом 7, Офис 17
www.zambon.ru    Тел. +7(495)933-38-30