Մոլեկուլյառ կենսաբանության արագ զարգացումը թույլ է տվել բացահայտել այնպիսի հակաուռուցքային  պրեպարատներ, որոնք ունեն մոլեկուլո-ուղորդված ազդեցություն, այսինքն ազդում են թիրախին: Եվ ստացել են թարգեթային անվանումը: "target" - անգլերենից թիրախ:

Առաջին այդպիսի պրեպարատները ստեղծվել են դեռ 80-90թթ, դրանք են ստերոիդ հորմոնների ռեցեպտորների բլոկատորները:
Բիոտեխնոլոգիաների զարգացմանը զուգընթաց առաջացան նաև այնպիսի թարգեթային պրեպարատների ստեղծման հնարավորությունները, որոնք ազդում են սպիտակուցների վրա: Այս սպիտակուցների, որոնք ակտիվ մասնակցում են կանցերոգենեզի մեջ:

Այս պրեպարատների կոնկրետ թիրախներ են համարվում աճման գործոնի ռեցեպտորները (EGFR-1, EGFR-2, HER-2), սպիտակուցները, որոնք ռեցեպտոր մոլեկուլներից միտոգեն ազդակներ են փոխանցում, մոլեկուլներ, որոնք վերահսկում են ապոպտոզը և անգիոգենեզը:
Լայն տարածում են գտել այնպիսի պրեպարատներ, ինչպիսիք են` մաբտերան, գերցեպտինը, ավաստինը, գլիվեկը և այլն:

Այժմ կան մոտ 300 թարգեթային պրեպարատներ, կատարվում են նրանց ուսումնասիրությունները: Եվ չի բացառվում, որ մոտ ապագայում դրանցից շատերը կգտնեն իրենց պրակտիկ կիրառումը ուռուցքաբանության բնագավառում:

Հաշվի առնելով այս պրեպարատների ազդեցության մեխանիզմը, նրանք պետք է նշանակվեն միայն այն հիվանդներին, որոնց ուռուցքները ունեն կոնկրետ ռեցեպտորներ:
Այսպես օրինակª  գերցեպտին պրեպարատը կիրառվում է կրծքագեղձի քաղցկեղի դեպքում, եթե կա հիպեսեկրեցիա և HER-2 ամպլիֆիկացիա:

Թարգեթային դեղամիջոցները ունեն ավելի շատ ցիտոստատիկ կամ ցիտոտոքսիկ ազդեցություն: Այս պրեպարատների տոքսիկությունը փոքր-ինչ տարբերվում է կլասիկ ցիտոստատիկների տոքսիկությունից: Նրանց ավելի քիչ են առաջացնում հեմոպոեզի ճնշում, մինչդեռ ավելի վառ է արտահայտված վերջիններիս  ազդեցությունը մաշկի վրա, ընդհանուր ինքնազգացման վրա: Ավելի հաճախ են  հանդիպում ալերգիկ ռեակցիաներ, մակարդման համակարգի կողմից առաջացած բարդությունները:

Նեոանբիոգենեզը կանցերոգենեզի կարևորագույն էտապ է, համապատասխանաբար համարվում է թարգեթային թերապիայի հնարավոր թիրախներից մեկը:

Թարգեթային պրեպարատներին է պատկանում նաև ATRA-N և իզոտրետինոինը, որոնք ազդում են ռետինոաթթվի ռեցեպտորների վրա: ATRA-N լայն կիրառում ունի պրոմիելոցիտար լեյկոզի բուժման ժամանակ: