Ուրապիդիլր ծայրամասային α1-ադրենընկալիչների պաշարիչ է, օժտված է նաև սերոտոնինի կենտրոնական 5HT1A-ընկալիչների վրա որպես համազդիչ ազդելու ունակությամբ: Ծայրամասային α1-ադրենընկալիչների պաշարման և կենտրոնական ընկալիչների խթանման հետևանքով ուրապիդիլը իջեցնում է ընդհանուր 5HT1A-ծայրամասային անոթային դիմադրությունը և զարկերակային ճնշումը:
Ուրապիդիլն իր հակագերճնշումային ազդեցությամբ մոտ է նիտրենդիպինին, և օրական 30-ից մինչև 180 մգ դեղաչափեթով այն կարող է նշանակվել սիստոլային և դիաստոլային զարկերակային ճնշումն իջեցնելու համար' չափավոր կամ արտահայտված զարկերակային գերճնշմամբ տառապող հիվանդներին, այդ թվում երկրորդային ձևերի ժամանակ և անկախ վտանգի այնպիսի գործոնների առկայությունից, ինչպիսիք են գերլիպիդեմիան կամ II տիպի շաքարախտը (ըստ ունեցած տվյալների' ու ուրապիդիլը դիսլիպիդեմիաների կամ II տիպի շաքարախտի դեպքում կարող է լավացնել լիպիդային և ածխաջրային փոխանակության ցուցանիշները):
Շատ կարևոր է, որ ուրապիդիլը չի փոփոխում սրտային կծկումների հաճախականությունը կամ առաջացնում է դրա աննշան աճ, և բացի դրանից, երիկամային անոթների դիմադրողականության նվազեցման հետևանքով այն բարձրացնում է երիկամների արյունամատակարարումը: Հաստատված է, որ ուրապիդիլը, իջեցնելով զարկերակային ճնշումը զարկերակային գերճնշմամբ հիվանդների մոտ, նպաստում է արյան մեջ նորադրենալինի մակարդակի բարձրացմանը, սակայն դրա հետևանքներն աննշան են, քանի որ նորադրենալինի նկատմամբ սրտամկանի և անոթների զգայնությունը նա կտրուկ իջեցնում է:
Ուրոպիդիլի դեղաբանական ազդեցության առանձնահատկություններից է սրտի նախածանրաբեռնվածությունը (թոքային մազանոթներում խաթարման ճնշումը և թոքային զարկերակներում էնդդիաստոլային ճնշումը նվազեցնելու ուղիով) ու հետծանրաբեռնվածությունը (ընդհանուր ծայրամասային անոթային դիմադրության նվազեցման հետևանքով) նվազեցնելու ունակությունր, որի շնորհիվ մեծանում է սիստոլային ծավալը, աճամ է սրտային ինդեքսն ու սրտային արտամղումը, այդ թվում' նախա- և հևտվիրահատական գերճնշմամբ հիվանդների շրջանում (աորտակորոնար շունտավորումից, ստերնոտոմիայից կամ որովայնային աորտայի վրա սեղման դնելուց հետո և այլն):
Ներերակային ներմուծման ժամանակ 12.5-75 մգ դեղաչափով ուրապիդիլն արագ և արդյունավետ է ազդում, սակայն գերճնշումային կրիզի ժամանակ կարճ ժամանակահատվածում (մոտ 4 ժամ) նվազեցնում է զարկերակային գերճնշումը, ընդ որում, այս վիճակներում այն ավելի արդյունավետ է, քան 5 մգ էնալապրիլի ն/ե ներարկումը, 10 մգ նիֆեդիպինր (ենթալեզվային), 0.8-3.2 մգ նիտրոգլիցերինը (ենթալեզվային) կան նատրիումի նիտրոպրուսիդը (3 մգ/կգ/րոպե, ներերակային): Հարկ է հատուկ նշել, որ հակագերճնշումային ակտիվությամբ ուրապիդիլը գերազանցում է կետանսերինին (ներերակային), նատրիումի նիտրոպրուսիդին (ներերակային), ընդ որում, ի տարբերություն վերջինիս դեղաչափավորման, դրա դեղաչափավորումը ավելի հեշտ է:
Անհրաժեշտության դեպքում ուրապիդիլը կարող է համակցվել այլ հակագերճնշումային դեղերի հետ (նիֆեդիպին, հիդրոքլորոթիազիդ և այլն): Ներքին ընդունման ուրապիդիլի ֆարմակոկինետիկական պարամետրերը նման են դրա ն/ե ներարկման ժամանակ եղած պարամետրերին: Միանվագ դեղաչափի (15-60 մգ) ներմուծումից հեստ արյան պլազմայում դրա առավելագույն խտությունը( Cmax 0,14-0.65 մգ/լ) հայտնաբերվում է 0.5-6 ժամ անց (tmax): Ներքին ընդունումից հետո կենսամատչեփությունը կազմում Է 72 %, այն բավականին արագ տարածվում է օրգանիզմում և հեշտությամբ անցնում ինտակտ արյունաուղեղային պատնեշի միջով (ներմուծումից 0.5-3 ժամ հետո ողնուղեղային հեղուկի մեջ այն հայտնաբերվում Է 0.023-0.175 մգ/լ խտությամբ):
Ուրապիդիլը օրգանիզմից հեռացվում է հիմնականում երիկամներով (50-70%), ընդ որում, ներմուծված դեղաչափի 10-15%-ը' անփոփոխ, մնացած քանակը' ոչ ակտիվ նյութափոխանակային արգասիքների ձևով: Օրգանիզմից կիսադուրսբերման պարբերությունը (t1/2) գտնվում Է 2-48 ժամվա սահմաննեյտւմ, սակայն դրա հեռացումը զգալիորեն դանդաղում է լյարդի ֆունկցիայի խանգարումների ժամանակ (t1/2-ը կարող է հասնել մինչև 15 ժամի), ինչպես նաև տարեց և ծեր մարդկանց շրջանում, ինչի կապակցությամբ նրանց ուրապիդիլ նշանակելիս պետք է ընդունված դեղաչափը փոքրացնել (երբեմն' 2 անգամ):
Ուրապիդիլի հիմնական կողմնակի ազդեցությունները զարգանան են տևական կիրառումից հետո և դրսևորվում են գլխացավով, սրտխառնոցով, արտահայտված թերճնշմամբ (հատկապես ն/ե ներմուծումից հետո):
Ուրապիդիլը հակացուցված է իր հանդեպ գերզգայնաթյան, աորտայի ստենոզի, զարկերակաերակային շունտի և կաթնարտադրության ժամանակ: Բուժման սկզբում անհրաժեշտ է հիվանդին զգուշացնել' խուսափելու ավտոմեքենա վարելուց, քանի որ որոշ մարդկանց մոտ ուրապիդիլը աղավաղում է արագ ռեակցիայի ունակությունը:
