Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями. 1 таб. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5.27 мг 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатриевая соль ЭДТА, натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Распределение

Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.

Показания

-рвота и тошнота различного генеза; -атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); -дискинезия желчевыводящих путей; -рефлюкс-эзофагит; -функциональный стеноз привратника; -для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта; -парез желудка при сахарном диабете; -в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке). Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости Церукал можно вводить в/м или в/в в дозе 10 мг. Кратность введения - 3-4 раза/сут. Средняя продолжительность курса лечения - 4-6 недель; в отдельных случаях - до 6 мес.

Для детей в возрасте 2-14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 0.5 мг/кг. Внутрь препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочное действие

-Со стороны ЦНС: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях (главным образом у детей) может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч); возможно появление экстрапирамидных расстройств - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, симптомы паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью); в единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома. При длительном лечении Церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма и поздних дискинезий.

-Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз. -Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия. -Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту. -Со стороны эндокринной системы: редко - при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла (при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют). Противопоказания

-феохромоцитома; -кишечная непроходимость; -кровотечение из ЖКТ; -перфорация ЖКТ; -пролактинзависимая опухоль; -эпилепсия; -экстрапирамидные двигательные расстройства; -I триместр беременности; -лактация (грудное вскармливание); -детский возраст до 2 лет; -повышенная чувствительность к метоклопрамиду; -повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала). С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.

Беременность и лактация

Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала детям, подросткам и пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов.

В случае возникновения побочных эффектов препарат следует немедленно отменить. Церукал не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме. В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Церукал, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным в/в введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Возможно применение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

-При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов. -При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов. -При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних. -При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних. Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. -При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов. Церукал снижает эффекты блокаторов H2 -гистаминовых рецепторов. Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами. Церукал снижает эффективность перголида, леводопы. Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови. Церукал повышает концентрацию бромокриптина.

Фармацевтическое взаимодействие

При смешивании растворов Церукала и витамина B1 происходит разрушение витамина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.