Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы желатиновые, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул - белый или слегка желтоватый порошок. 1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат, аэросил 200, магния стеарат.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл 1 амп. трамадола гидрохлорид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действияю.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные мю-рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в ЦНС. По основным фармакологическим свойствам Синтрадон имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику ЖКТ, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия.
В терапевтических дозах препарат существенно не влияет на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и выражены минимально. Антагонист опиоидных рецепторов налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты Синтрадона. Синтрадон усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, блокаторов гистаминовых H2 -рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, а также алкоголя.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 70%. Время высвобождения трамадола из капсул – около 30 мин. Анальгетическая концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 мин после приема внутрь и через 15-30 мин после в/м введения и сохраняется в течение 6-8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20%. Vd после приема внутрь составляет около 300 л, после в/в введения – около 200 л. Препарат хорошо приникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 6-7 ч. Около 30% препарата выводится почками в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов (N- или O-деметилирование) и конъюгатов. Один из метаболитов – моно-O-десметилтрамадол – обладает анальгетическим действием и имеет T1/2 около 7 ч.
Показания
-болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в послеоперационном периоде, при травмах, боли у онкологических больных);
-для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 14 лет для однократного применения Синтрадон назначают внутрь в дозе 50-100 мг (1-2 капсулы) с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи; в/в или в/м - в дозе 50-100 мг (1-2 мл). Доза препарата должна соответствовать выраженности болевого синдрома.
-При необходимости препарат можно назначить повторно через 4-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг; 4 ампулы по 100 мг; 8 ампул по 50 мг).
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с увеличенными интервалами.
Побочное действие
-Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 15-30% - головокружение; 5-15% - симптомы психостимулирующего действия, астения; менее 5% - парестезии, галлюцинации, тремор. Со стороны пищеварительной системы: 15-30% - тошнота, запоры; 5-15% - рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея; менее 5% - боли в животе.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 5% - артериальная гипотензия, тахикардия. Прочие: 5-15% - кожный зуд, повышенное потоотделение; менее 5% - уменьшение массы тела, нарушение зрения, задержка мочеиспускания.
Противопоказания
-состояния, сопровождающиеся выраженным угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
-одновременное применение с ингибиторами МАО (и в течение 2 недель после их отмены);
-беременность;
-лактация (грудное вскармливание);
-детский возраст до 14 лет;
-повышенная чувствительность к препарату или другим морфиноподобным анальгетикам.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, однако возможно применение по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени, почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, а также лицам с лекарственной зависимостью к агонистам опиоидных рецепторов (возможно провоцирование абстинентного синдрома).
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Синтрадон на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Синтрадон затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами).
Передозировка
Симптомы: наиболее опасны – угнетение дыхания и судороги. Лечение: проведение неотложных мер, направленных на поддержание адекватной легочной вентиляции, и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения.
Применение специфического антагониста опиоидных рецепторов налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может спровоцировать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно применять диазепам.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации Синтрадона с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог.
У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно повышается, что может потребовать удвоения дозы Синтрадона. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных (бупренорфин) агонистов, а также из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Синтрадона для парентерального применения несовместим в одном шприце с НПВС, диазепамом, нитроглицерином и некоторыми анионными соединениями.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Срок годности капсул – 4 года, раствора для инъекций в ампулах – 5 лет.
