Այս նյութերը անիոնափոխանակային խեժեր են, աղիներիլեղաթթուների հետ գոյացնում են միացություններ, որոնց կազմում եղած լեղաթթուները դուրս են բերվում օրգանիզմից: Այս ազդեցության արդյունքում աղիներից խոլեստերինի ներծծումը նվազում է, սրանից զատ, լյարդում եղած խոլեստերինը ծախսվում է լեդաթթուների նոր քանակների գոյացման վրա:Այս քանակների նվազման արդյունքում տեղի է ունենում միկրոսոմալ հիդրօքսիլազների ակտիվացում, որոնք մասնակցում են խոլեստերինից լեղաթթուների սինթեզին:

 Ազդեցության նման մեխանիզմ ունեցող դեղերի հիմնական ազդեցությունր ԽՍՑԽԼՊ-ի պարունակությունը նվաղեցնելն է, որին նպաստում է ՑԽԼՊ-ի ընկալիչային էնդոցիտոզի համակշռային բարձրացումը՝ ուղղված լեդաթթուների սինթեզի համար անհրաժեշտ խոլեստերինի ձերբազատմանը: Հետևաբար, աղու մեջ լեղաթթուների ներծծումը նվազեցնող դեղերր ՑԽԼՊ-ի մակարդակն իջեցնում են ընկալիչներով միջնորդավորվածությամբ քայքայումն ուժեղացնելով, այդ պատճառով դրանք կարող են արդյունավետ լինել միայն դիսլիպիդարյունության այն տեսակների ժամանակ, երբՑԽԼՊ-ի մակարդակր բարձր Է (II a տեսակ' ըստ Ֆրեդրիքսոնի դասակարգման),ընդ որում դրանք անարդյունավետ են ՑԽԱՊ-ի ընկալչային անբավարարության ժամանակ (ընկալիչների ժառանգական դեֆեկտ), իսկ եռգլիցերիդարյունությամբ (ՇՑԽԼՊ-ի բարձր մակարդակ) հիվանդների շրջանում կարող են բարձրացնել ՇՑԽԼՊ-ի մակարդակը:

Սիմվաստատինր գերխոլեստերինարյունություն IIA և IIB տեսակների ժամանակաթերոսկլերոզիառաջընթացըկանխելուկամդանդաղեցնելու, ՍԻՀ-ն զարգացումնուդրանիցառաջացողբարդություններըկանխարգելելունպատակովկիրառվողառավելակտիվստատիններիցմեկն է:
Լարվածության կրծքահեղձուկով կամ սրտամկանի ինֆարկտ տարած և արյանպլազմայում 5.5-ից մինչև 8.0 մմոլ/լ սահմաններում ընդհանուր ԽՍ- ի մակարդակով  35-70 տարեկան  4444 հիվանդի վրա կատարած 4S հանրահայտ բազմակենտրոն պլացեբո-վերահսկվող երկարատև (4-6 տարի) հետազոտության ընթացքում(ScandinavianSimvastatinSurvivalStudy, 1994) հաստատվել է, որ օրը 10 մգ-ից մինչև  40 մգ դեղաչափով սիմվաստատինը զգալիորենիջեցնում է արյան պլազմայում ընդհանուր ԽՍ-ի ՑԽԼՊ-ի, ԵԳ-ի մակարդակը, իսկ ԲԽԼՊ-ի մակարդակը բարձրացնումէ:

Հարկ է հատկապես նշել, որ սիմվաստատինով բուժման ընթացքում, արյան լիպիդային սպեկտրի ցուցանիշների լավացմանը զուգահեռ, հավաստի կերպով իջել է ընդհանուր (8.2%) և ՍԻՀ-ից (5%) մահացությունը, իսկ ենթադրվող ապրելունակությունր վեց տարվա ընթացքում կազմել է մոտավորապես 91.3% (պլացեբոյիխմբում' 87.7%): Սրանից զատ, սիմվաստատինով բուժման ժամանակ պսակային մահվան հարաբերական վտանգը նվազում է 42%-ով, իջնում է նաև ոչ մահացու ինֆարկտի զարգացման հաճախականությունը, ինչպես նաև այն դեպքերի քանակը,երբ ստեղծվում է աորտակորոնար շունտավորման անհրաժեշտություն: