Форма выпуска, состав и упаковка
Гель для наружного применения в виде бесцветной, прозрачной желеобразной массы, с опалесценцией. 1 г метронидазол 10 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 95%, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбопол 940, троламин.
Крем для наружного применения в виде однородной массы белого или белого с кремоватым оттенком цвета. 1 г метронидазол 10 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, спермацет, стеариновая кислота, глицерол 95.5%, натрия лаурил сульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью для наружного применения.
Фармакологическое действие
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм действия с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. При наружном применении обладает также антиоксидантным, противовоспалительным и дерматопротекторным действием. Оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и с каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Антиоксидантная активность обусловлена значительным снижением продукции нейтрофилов, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После наружного применения геля или крема абсорбция минимальная. В плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Cmax при нанесении на кожу лица - до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола). Связывание с белками плазмы - менее 20%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
Препарат выводится из организма с мочой в неизмененном виде, а также в форме гидроксильных и конъюгированных метаболитов.
Показания
-розовые угри (в т.ч. постстероидные);
-вульгарные угри;
-инфекционные заболевания кожи;
-периоральный дерматит;
-пролежни;
-трофические язвы;
-ожоги;
-себорейная экзема, жирная себорея, себорейный дерматит;
-трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
- вялозаживающие раны;
-геморрой, трещины заднего прохода.
Режим дозирования
Наносят на предварительно очищенную пораженную кожу тонким слоем 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 нед.
-При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Выраженный терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 нед. лечения. Крем и гель следует применять попеременно через 12 ч.
-При необходимости можно провести повторный курс лечения.
-При вульгарных угрях препарат можно назначать на фоне приема антибиотиков.
-При лечении ран режим дозирования устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Местные реакции: гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение при нанесении в области глаз.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Препарат предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания Метросептола в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля или крема в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды. Важно наносить препарат на весь пораженный участок.
При нанесении на обширные поверхности и/или длительном применении нельзя исключить развития системных побочных эффектов, поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения. При появлении местных реакций препарат следует использовать реже или временно отменить. После нанесения Метросептола можно использовать декоративную косметику.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Передозировка
В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
При наружном применении препарата маловероятно взаимодействие, связанное с системной абсорбцией метронидазола. Однако при назначении препарата лицам, получающим антикоагулянты, следует помнить, что метронидазол может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других непрямых антигоагулянтов (увеличивает протромбиновое время). Метросептол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С, не замораживать. Срок годности - 3 года.
