Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл. апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида - 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Фармакологическое действие
Ингибитор фибринолиза.
Апротинин - активное вещество препарата - является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.
Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.
Показания
-острый панкреатит;
-профилактика послеоперационного панкреатита;
-шоковые состояния;
-кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;
-тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.
Режим дозирования
Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно. Содержимое 1 флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При кровотечениях начальная доза составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите - в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в капельно - 200 000-300 000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов. Для профилактики послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200 000 АТрЕ/сут.
При шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч.
Детям препарат назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут.
Побочное действие
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.
-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-I триместр беременности.
Беременность и лактация
Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты. В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 следует немедленно прекратить.
Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители. Контрикал 10 000 не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
Передозировка
В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.
Лекарственное взаимодействие
Контрикал 10 000 при одновременном применении cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
