Այս նյութերը անիոնափոխանակային խեժեր են, աղիների լեղաթթուների հետ գոյացնում են միացություններ, որոնց կազմում եղած լեղաթթուները դուրս են բերվում օրգանիզմից: Այս ազդեցության արդյունքում աղիներից խոլեստերինի ներծծումը նվազում է, սրանից զատ, լյարդում եղած խոլեստերինը ծախսվում է լեդաթթուների նոր քանակների գոյացման վրա: Այս քանակների նվազման արդյունքում տեղի է ունենում միկրոսոմալ հիդրօքսիլազների ակտիվացում, որոնք մասնակցում են խոլեստերինից լեղաթթուների սինթեզին:
Ազդեցության նման մեխանիզմ ունեցող դեղերի հիմնական ազդեցությունր ԽՍՑԽԼՊ-ի պարունակությունը նվաղեցնելն է, որին նպաստում է ՑԽԼՊ-ի ընկալիչային էնդոցիտոզի համակշռային բարձրացումը՝ ուղղված լեդաթթուների սինթեզի համար անհրաժեշտ խոլեստերինի ձերբազատմանը: Հետևաբար, աղու մեջ լեղաթթուների ներծծումը նվազեցնող դեղերր ՑԽԼՊ-ի մակարդակն իջեցնում են ընկալիչներով միջնորդավորվածությամբ քայքայումն ուժեղացնելով, այդ պատճառով դրանք կարող են արդյունավետ լինել միայն դիսլիպիդարյունության այն տեսակների ժամանակ, երբ ՑԽԼՊ-ի մակարդակր բարձր Է (II a տեսակ' ըստ Ֆրեդրիքսոնի դասակարգման),ընդ որում դրանք անարդյունավետ են ՑԽԱՊ-ի ընկալչային անբավարարության ժամանակ (ընկալիչների ժառանգական դեֆեկտ), իսկ եռգլիցերիդարյունությամբ (ՇՑԽԼՊ-ի բարձր մակարդակ) հիվանդների շրջանում կարող են բարձրացնել ՇՑԽԼՊ-ի մակարդակը:
Խոլեստիրամինն ու կոլեստիպոլը նշանակվում են համեմատաբար մեծ օրական դեղաչափերով (համապատասխանաբար 12-16 գ և 15-30 գ), դրանց ազդեցությունները դրսևորվում են բուժման սկզբից մոտավորապես մեկ, առավելագույն ազդեցությունները' երկու շաբաթ անց:
Չնայած խոլեստիրամինն ու կոլեստիպոլը չեն ներծծվում արյան մեջ, դրանք կարող են կողմնակի ազդեցություններ հրահրել (սրտխառնոց, ստամոքսում դիսկոմֆորտի զգացում, փորկապություն, փորլուծություն, ստեատորեա, թթվագարություն): Խոլեստիրամինն ընկճում է ճարպալույծ վիտամինների (հիպովիտամինոզ K, հիպերպրոթրոմբինեմիա), շատ դեղերի (ֆենիլբուտազոն, ֆենոբարբիտալ, ներքին ընդունման հակամակարդիչներ, թիրեոիդին, մատնոցաբույսի գլիկոզիդներ, հիդրոքլորթիազիդ, տետրացիկլին, ֆոլաթթու, երկաթի աղեր) ներծծումը: Այդ պատճառով հիվանդին միաժամանակ խոլեստիրամին ու նշված դեղերր նշանակելիս անհրաժեշտ է կամ կատարել դեղաչափման համապատասխան փոփոխություններ, կամ դրանք ընդունել խոլեստիրամինի ընդունումից 1-2 ժամ անց:
Խոլեստիրամինի և կոլեստիպոլի տևական կիրառման ժամանակ անհրաժեշտ է հիվանդին նշանակել ճարպալույծ վիտամիններ:
Աղիներից արյան մեջ մատնոցաբույսի գլիկոզիդների ներծծումը նվազեցնելու' խոլեստիրամինի ու կոլեստիպոլի հատկությունը կարող է օգտագործվել սրտային գլիկոզիդներով թունավորման ժամանակ' արյան մեջ դրանց հետագա ներթափանցումը կանխելու նպատակով:
