Գեմֆիբրոզիլը գերլիպիդարյունության ժամանակ արյան շիճուկում նվազեցնում է եռգլիցերիզների պարունակությունը (կախված դեղաչափից' 30-60%-ով) և ԽՍՇՑԽԼՊ-ի խտությունը, բարձրացնում է ԲԽԼՊ-ի մակարդակը (հատկապես ԲԽԼՊ2 և ԲԽԼՊ3), բայց քանի որ ԽՍԲԽԼՊ-ի քանակը շատանում է, խոլեստերինի ընդհանուր պարունակությունը արյան պլազմայում աննշան է նվազում:

Գեմֆիբրոզիլի ազդեցության մեխանիզմն անհայտ է: Հայտնի է միայն, որ գեմֆիբրոզիլը լիպոպրոտեինլիպազի ակտիվության խթանման ուղիով արյան մեջ իջեցնում է ԵԳ-ի մակարդակը, ինչն էլ նպաստում է ՑԽԼՊ-ի կատաբոլիզմի ուժեղացմանը: Բացի դրանից, գեմֆիբրոզիլն ընկճում է լիպոլիզը և դրանով իսկ նվազեցնում ճարպահյուսվածքից ազատ ճարպաթթուների ձերբազատումը, ինչի արդյունքում լյարդում թուլանում է ՇՑԽԼՊ-ի սինթեզր: Հաստատվել է, որ գեմֆիբրոզիլը նպաստում է լյարդից լեղու հետ խոլեստերինի դուրսբերմանր:

Իջեցնելով արյան պլազմայում եռգլիցերիդների պարունակությունը' գեմֆիբրոզիլը նվազեցնում է խոլեստերինի փոխարեն ԲԽԼՊ-ի մեջ դրանց ներառումը:
Արդյունավետ է գրեթե բոլոր դիսլիպոպրոտեինարյունությունների (գերխոլեստերինարյունություն, գերեռգլիցերիդարյունություն, խառը ձևեր) ժամանակ, և քանի որ ոչ միայն նվազեցնում է ՇՑԽԼՊ-ի քանակն ու բարձրացնում ԲԽԼՊ-ի մակարդակր, ապա նրա ազդեցությունը դիտվում է որպես արյան լիպիդային սպեկտրի բազմակողմանի դրական (հակաաթերոգեն) տեղաշարժ:

Կլինիկական հետազոտություններն ի հայտ են բերել տևական կիրառման ժամանակ IIA, IIB և IV տեսակի դիսլիպոպրոտեինարյունությամբ հիվանդների սրտամկանի ինֆարկտի և հանկարծահաս մահվան վտանգր 34%-ով իջեցնելու' գեմֆիբրոզիլի ունակությունը (H.M. Frick et al., 1987): Դեղն արդյունավետ է նաև շաքարախտի և նեֆրոտիկ համախտանիշի ժամանակ սկսված երկրորդային դիսփպոպրոտեինարյունությունների ժամանակ:

Գեմֆիբրոզիլը ունակ է առաջացնելու կողմնակի ազդեցություններ (մաշկացան, ախորժակի կորուստ, սրտխառնոց, փսխում, ստամոքսում դիսկոմֆորտի զգացում, փորլուծություն, մկանային ախտանիշներ, արյան մեջ տրանսամինազների և հիմնային ֆոսֆատազի ակտիվության բարձրացում, լեյկոպենիա, հեմատոկրիտի իջեցում) և հակացուցված է լյարդի, լեղապարկի հիվանդությունների, լեղաքարության (խոլելիթիազ), երիկամների ֆունկցիայի խանգարման և հղիության ժամանակ:

Այլ դեղերի հետ (կումարինի տիպի հակամակարդիչներ և այլն) գեմֆիբրոզիլի փոխազդեցությունր նման է այս դեղերի և կլոֆիբրատի փոխազդեցությանը: