Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. сульпирид 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, метилцеллюлоза, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, без запаха. 1 мл 1 амп. сульпирид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, серная кислота (раствор 1М), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной антипсихотической (нейролептической) активностью в сочетании со стимулирующим и антидепрессивным (тимоаналептическим) действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, при этом незначительно воздействует на неостриатную систему. Антипсихотическое действие связано с антидопаминергической активностью препарата.
С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах менее 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра (угнетение рвотного центра). Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, эффективен для купирования негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженного кишечника сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Сульпирид в низких дозах (50-300 мг/сут) эффективен при головокружениях различной этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Сульпирид не подвергается метаболизму. Выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (после в/м введения T1/2 составляет 20-26 ч).
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- неврозы;
- головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, состоянии после черепно-мозговой травмы, среднем отите);
- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженного кишечника.
Режим дозирования
- При острых и хронических психозах препарат назначают в/м в дозе 200-800 мг/сут. Максимальная доза - 1.2 г/сут. Продолжительность курса в большинстве случаев составляет 2 недели.
В зависимости от клинической картины заболевания Эглек в виде в/м инъекций назначают 1-3 раза/сут, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента нормализуется, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
- При приеме внутрь препарат назначают 1-3 раза/сут. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
- При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе в зависимости от клинической картины заболевания начальная доза составляет 600-1200 мг/сут, разделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза - 300-800 мг/сут.
- При депрессии препарат назначают в суточной дозе от 150-200 мг до 600 мг, разделенной на несколько приемов.
- При головокружении - 150-200 мг/сут, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженного кишечника назначают 100-300 мг/сут в 1-2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1.6 г. У пациентов с нарушением функции почек в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Эглека должна составлять 1/2-1/4 дозы для взрослых. Для детей старше 14 лет стандартная доза Эглека составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Побочное действие
- Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время приема Эглека может отмечаться повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
- Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор; редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия.
При применении препарата в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; редко - возможно развитие ортостатической гипотензии. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
Противопоказания
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками; — артериальная гипертензия;
- феохромоцитома;
- гиперпролактинемия;
- пациенты, находящиеся в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 14 лет;
- повышенная чувствительность к сульпириду.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, при беременности, а также пациентам с нарушениями функции почек (т.к. 95% сульпирида выводится через почки).
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначение Эглека при беременности за исключением случаев, когда предполагаемая польза превосходит потенциальный риск для плода. Применение Эглека в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Особые указания
- При возникновении гипертермии в период лечения препарат следует отменить. Гипертермия является признаком развития ЗНС, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии ЗНС на фоне лечения Эглеком отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении препарата в высоких дозах.
- При назначении Эглека пациентам с эпилепсией необходим дополнительный контроль (включающий клиническое наблюдение, ЭЭГ), т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.
Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств показан также контроль функционального состояния ЖКТ. В период лечения препаратом Эглек запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Эглек запрещается управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Лечение: при передозировке Эглека отсутствуют специфические симптомы. Однако могут наблюдаться помутнение зрения, артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, тошнота, повышенное потоотделение, гинекомастия, возможно развитие ЗНС. Лечение: специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Для коррекции экстрапирамидных расстройств показаны холиноблокаторы центрального действия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Эглека и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Комбинация Эглека с этанолом также может усилить седативное действие последнего. Следует избегать одновременного назначения Эглека с леводопой из-за взаимного антагонизма. Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Эглека и антигипертензивных средств. Сукральфат, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, снижают биодоступность сульпирида в лекарственных формах для приема внутрь на 20-40%.
Условия и сроки хранения
Список Б. Таблетки следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Раствор для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности - 3 года.
