Առավել ակտիվ ոչ բևեռային սրտային գլիկոզիդներից մեկն է: Ներքին ընդունման ժամանակ գրեթե լրիվ (90-100%) ներծծվում է արյան մեջ: Կարող է նշանակվել մոմիկների ձևով: Դիգիտօքսինը տարբերվում է խիստ արտահայտված կուտակման (կումուլյատիվ) հատկությամբ (դիգիտօքսինը մյուս սրտային գլիկոզիդներով փոխարինելիս անհրաժեշտ է նրա կիրառման դադարից հետո բուժումն ընդհատել 10-14 օրով):
Մասնակիորեն հիդրոլիզվում է լյարդում՝ գոյացնելով ոչ ակտիվ գենիններ (էպիդիգիտօքսիգենին), և այդ պատճառով լյարդի հիվանդությունների ժամանակ կիսադուրսբերման պարբերությունը (T1/2) մեծանում է: Միկրոսոմային ֆերմենտների մակածիչները (ինդուկտորները՝ ֆենիլբուտազոն, ֆենոբարբիտալ, ֆենիտոին, ռիֆամպիցին) արագացնում են դիգիտօքսինի նյութավտխանակությունը:
Դիգիտօքսինի նյութափոխա¬նակության արգասիքները և չնյութափոխանակված դիգիտօքսինը (12-15%) օրգանիզմից արտազատվում են երիկամներով և լեղիով, ընդ որում, աղու մեջ դուրս բերված դիգիտօքսինի որոշակի քանակություն ներգրավվում է լյարդաղիքային շրջանառության մեջ:
Օրական դուրսբերման գործակիցը (էլիմինացիայի գործակիցը) չի գերազանցում 7%-ը, ինչի պատճառով դիգիտօքսինի կիրառման ժամանակ դիգիտալիզացում կարելի է կատարել միայն դանդաղ ընթացքով՝ սկզբնական ազդեցությունից հետո շատ արագ անցնելով պահպանողական դեղաչափերի, քանի որ հակառակ դեպքում օրգանիզմում կարող են զարգանալ թունային ազդեցություններ:
Քանի որ դիգիտօքսինին հատկապես բնորոշ են բացասական քրոնոտրոպ (հազվասրտություն) և բացասական դրոմոտրոպ (հաղորդականության դանդաղեցում) ազդեցությունները, այն հակացուցված է արտահայտված հազվասրտության, տարբեր աստիճանների նախասիրտ-փորոքային պաշարման, Ադամս-Ստոքս-Մորգանիի նոպաների ժամանակ:
Դիգիտօքսինը պահպանողական դեղաչափերով ցուցված է սրտային անբավարարության գործնականորեն բոլոր ձևերի ժամանակ, հատկապես, երբ այն ուղեկցվում է շողացող ռիթմաշեղման հաճախասիստոլային ձևով կամ սինուսային հաճախասրտությամբ:
Սրտամկանի ինֆարկտի և ոչ կայուն կրծքային հեղձուկի, ինչպես նաև լյարդի հիվանդությունների ժամանակ անհրաժեշտ է խուսափել դիգիտօքսինի նշանակումից:
